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5-HTR2B HEK293

CBP71582

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I. Background
      5-羥色胺受體(5-HTR)家族是介導血清素(5-羥色胺)信號傳遞的關(guān)鍵受體群,分為 7 大類(lèi)(5-HT1-7)共 14 個(gè)亞型,包含 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 和配體門(mén)控離子通道兩 類(lèi)結構,廣泛分布于中樞神經(jīng)系統、外周組織及血小板,通過(guò)多維度調控情緒、認知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。 5-HTR2B 受體作為 Gq 蛋白偶聯(lián)的 5-羥色胺受體亞型,主要分布于外周組織(如心血 管系統、胃腸道、腎臟)及中樞邊緣系統(如海馬、杏仁核),以?xún)仍葱耘潴w 5-HT 激活 后驅動(dòng) PLC-IP3/DAG-Ca 2+信號級聯(lián),通過(guò)誘導平滑肌收縮、成纖維細胞增殖及血小板聚集 參與血管張力調節、內臟蠕動(dòng)與傷口愈合。5-HTR2B 的持續性激動(dòng)可引發(fā)心臟瓣膜成纖維 細胞異常增殖,在肝纖維化、腸易激綜合征(IBS)及先兆子癇中的發(fā)揮致病作用,而高 選擇性拮抗劑(如 RS-127445、PRX-08066) 正作為抗纖維化/心血管保護劑進(jìn)入Ⅱ期試驗, 凸顯其兼具治療潛力與嚴重安全性風(fēng)險的“雙刃劍”特性。
 
II. Description
      5-HTR2B HEK293 藥靶模型很好的模擬了體內 5-HTR2B 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。



Figure 1. 5-HTR2B HEK293 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 2μg/ml Puromycin 
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR2B

Transducer: Gq
 
IV. Representative Data


Figure 2. Recombinant 5-HTR2B HEK293 stably expressing 5-HTR2B.



Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2B HEK293( C26).

 

 


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